Terapinių vaistų poreikis
COVID-19 sukelia infekcija nauju SARS-CoV-2 patogenu, kuris per savo smaigalio baltymą įsijungia ir patenka į šeimininko ląsteles.Šiuo metu visame pasaulyje užregistruota daugiau nei 138,3 milijono atvejų, o mirčių skaičius artėja prie trijų milijonų.
Nors vakcinos buvo patvirtintos naudoti neatidėliotinais atvejais, jų veiksmingumas prieš kai kuriuos naujus variantus buvo suabejotas.Be to, atsižvelgiant į dabartinį skiepijimo tempą, vakcinų gamybos trūkumą ir logistikos iššūkius, visose pasaulio šalyse paskiepyti mažiausiai 70 % gyventojų greičiausiai užtruks ilgai.
Todėl pasauliui vis dar reikės veiksmingų ir saugių vaistų, kad būtų galima įsikišti į sunkias šio viruso sukeltas ligas.Šioje apžvalgoje pagrindinis dėmesys skiriamas individualiam ir sinergetiniam kurkumino ir nanostruktūrų aktyvumui prieš virusą.

Terapinių vaistų poreikis
COVID-19 sukelia infekcija nauju SARS-CoV-2 patogenu, kuris per savo smaigalio baltymą įsijungia ir patenka į šeimininko ląsteles.Šiuo metu visame pasaulyje užregistruota daugiau nei 138,3 milijono atvejų, o mirčių skaičius artėja prie trijų milijonų.
Nors vakcinos buvo patvirtintos naudoti neatidėliotinais atvejais, jų veiksmingumas prieš kai kuriuos naujus variantus buvo suabejotas.Be to, atsižvelgiant į dabartinį skiepijimo tempą, vakcinų gamybos trūkumą ir logistikos iššūkius, visose pasaulio šalyse paskiepyti mažiausiai 70 % gyventojų greičiausiai užtruks ilgai.
Todėl pasauliui vis dar reikės veiksmingų ir saugių vaistų, kad būtų galima įsikišti į sunkias šio viruso sukeltas ligas.Šioje apžvalgoje pagrindinis dėmesys skiriamas individualiam ir sinergetiniam kurkumino ir nanostruktūrų aktyvumui prieš virusą.

Kurkuminas
Kurkuminas yra polifenolinis junginys, išskirtas iš ciberžolės Curcuma longa šakniastiebių.Jis sudaro pagrindinį šio augalo kurkuminoidą – 77% viso kiekio, o mažasis junginys kurkuminas II sudaro 17%, o kurkuminas III – 3%.
Kurkuminas buvo apibūdintas ir kruopščiai ištirtas kaip natūrali molekulė, turinti gydomųjų savybių.Jo toleravimas ir saugumas buvo gerai dokumentuoti, o didžiausia dozė yra 12 g per dieną.
Jo naudojimas buvo aprašytas kaip priešuždegiminis, priešvėžinis ir antioksidantas, taip pat antivirusinis.Kurkuminas buvo pasiūlytas kaip molekulė, galinti išgydyti plaučių edemą ir kitus žalingus procesus, sukeliančius plaučių fibrozę po COVID-19.

Kurkuminas slopina virusų fermentus
Manoma, kad taip yra dėl jo gebėjimo slopinti patį virusą, taip pat moduliuoti uždegiminius kelius.Jis reguliuoja viruso transkripciją ir reguliavimą, stipriai jungiasi prie viruso pagrindinės proteazės (Mpro) fermento, kuris yra labai svarbus replikacijai, ir slopina viruso prisirišimą bei patekimą į šeimininko ląstelę.Tai taip pat gali sutrikdyti virusines struktūras.
Jo antivirusinių taikinių spektras apima hepatito C virusą, žmogaus imunodeficito virusą (ŽIV), Epstein-Barr virusą ir gripo A virusą.Buvo pranešta, kad jis veiksmingiau slopina į 3C panašią proteazę (3CLpro) nei kiti natūralūs produktai, įskaitant kvercetiną arba vaistus, tokius kaip chlorokvinas ir hidroksichlorokvinas.
Tai leistų sumažinti virusų kiekį žmogaus ląstelėje daug greičiau nei kiti mažiau slopinantys vaistai ir taip užkirsti kelią ligos progresavimui iki ūminio kvėpavimo distreso sindromo (ARDS).
Jis taip pat slopina į papainą panašią proteazę (PLpro), kurios 50 % slopinimo koncentracija (IC50) yra 5,7 µM, kuri pranoksta kvercetiną ir kitus natūralius produktus.

Kurkuminas slopina šeimininko ląstelės receptorius
Virusas prisitvirtina prie žmogaus-šeimininko tikslinės ląstelės receptoriaus – angiotenziną konvertuojančio fermento 2 (ACE2).Modeliavimo tyrimai parodė, kad kurkuminas slopina šią viruso ir receptorių sąveiką dviem būdais: slopindamas ir smaigalio baltymą, ir AKF2 receptorių.
Tačiau kurkuminas turi mažą biologinį prieinamumą, nes jis blogai tirpsta vandenyje ir yra nestabilus vandeninėje terpėje, ypač esant aukštesniam pH.Vartojant per burną, jis greitai metabolizuojamas žarnyne ir kepenyse.Šią kliūtį galima įveikti naudojant nanosistemas.
Šiam tikslui gali būti naudojama daug įvairių nanostruktūrinių nešėjų, tokių kaip nanoemulsijos, mikroemulsijos, nanogeliai, micelės, nanodalelės ir liposomos.Tokie nešikliai užkerta kelią kurkumino metaboliniam skilimui, padidina jo tirpumą ir padeda jam judėti per biologines membranas.
Trys ar daugiau nanostruktūros kurkumino produktų jau parduodami, tačiau nedaugelis tyrimų ištyrė jų veiksmingumą prieš COVID-19 in vivo.Tai parodė, kad formulės gali moduliuoti imuninį atsaką ir sumažinti ligos simptomus bei galbūt paspartinti pasveikimą.


Paskelbimo laikas: 2021-11-25